Téma: 

nauzea

Otrava paracetamolem

Fáze otravy

  • časné příznaky − nauzea, zvracení;
  • latentní doba – typická je latence od požití cca 2−3 dny;
  • hepatorenální stadium – příznaky selhání jater a ledvin, encefalopatie, vzestup protrombinového času, metabolická acidóza, smrt.

Zdroj: Otrava paracetamolem
Zveřejněno dne: 9.11.2016

Noční závratě

Příčiny

Benigní paroxysmální polohové vertigo – BPPV je časté onemocnění, které je způsobeno poruchou vestibulárního aparátu. Příčinou je nahromadění drobných krystalků v určité části polokruhovitých kanálků a dráždění vláskových buněk v ampule. Tyto krystalky uhličitanu vápenatého pocházejí z části vnitřního ucha nazývané utrikulus. Tyto krystalky jsou obsaženy také v části zvané sakulus, ale odtud nemohou cestovat do kanálků. Utrikulus může být poškozen úrazem, infekcí a jinými onemocněními vnitřního ucha, ale také přirozeně věkem degeneruje, čímž dochází k nadměrnému uvolňování krystalků – otolitů. Otolity jsou ve vestibulárním aparátu buď spontánně rozpouštěny, nebo aktivně reabsorbovány tmavými buňkami urticula.

Hlavním příznakem je náhlá intenzivní závrať trvající několik sekund až hodin. Velmi častá je nauzea, zvracení, stres, vzestup TK. Klinický obraz je vždy spojený se změnou polohy hlavy a působením gravitace – ulehání do postele, převalování se z boku na bok, většinou pouze jedním směrem, záklon hlavy, často při umývání hlavy šampónem. Vzniká náhle ve spaní po předchozí delší práci v předklonu, časté jsou i závratě po pobytu na kolotočích. Asi 20 % všech závratí je však způsobeno benigním paroxysmálním polohovým vertigem. S věkem stoupá podíl tohoto onemocnění na závratích, u starých lidí je už asi 50 % závratí způsobeno právě BPPV.

Nejčastější příčinou u lidí do 50 let je poranění hlavy, u starých lidí je to degenerace vestibulárního ústrojí. Diagnóza se stanovuje na základě anamnézy (vznik při typických změnách polohy) a provedením Dix-Hallpikova manévru.

Zdroj: Noční závratě
Zveřejněno dne: 10.1.2016

Mast na svrab

Možné nežádoucí účinky

Stejně jako všechny léky může i InfektoScab 5% krém mít vedlejší účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Při výskytu závažné přecitlivělosti okamžitě informujte svého lékaře. V tomto případě nesmíte InfektoScab 5% krém dále používat.

Běžné

Svědění, zarudnutí kůže, suchá kůže nebo neobvyklé pocity na kůži, jako jsou pocity mravenčení, svrbění, pálení, jsou pozorovány běžně. Avšak takovéto příznaky mohou být rovněž následkem samotného onemocnění. Hydratační krémy a olejové koupele jsou doporučovány jako následná léčba pro suchou pokožku. Svědění a kožní vyrážka (posvrabový ekzém) mohou přetrvávat až čtyři týdny po ukončení léčby. To je způsobeno reakcí na usmrcené původce svrabu. Pokud máte pocit, že po použití InfektoScab 5% krému nemoc přetrvává, informujte o tom před jeho další aplikací svého lékaře.

Vzácné

Vzácně se objevují bolesti hlavy.

Velmi vzácné

Velmi vzácně byly v souvislosti s používáním InfektoScab 5% krému hlášeny kožní léze (exkoriace), záněty vlasových váčků (folikulitida) a snížená kožní pigmentace.

Citlivé/alergické osoby hlásily potíže s dýcháním v souvislosti s užíváním látek pyrethrinové skupiny.

Frekvence výskytu je neznámá (nelze určit z dostupných údajů). Na kůži se může projevit reakce nesnášenlivosti (kontaktní alergie), která se projevuje svěděním, zarudnutím, puchýři nebo kopřivkou (urtikarií). Tyto reakce se mohou projevit i na místech, která nebyla ošetřována.

Může se objevit pocit nutkání ke zvracení (nauzea). Nebyly hlášeny žádné případy zvracení po použití InfektoScab 5%, ovšem jsou známy ve spojitosti s jinými přípravky obsahujícími permethrin.

Pokud jsou některé z těchto příznaků vážné nebo pokud zaznamenáte jakýkoli vedlejší účinek zde neuvedený, oznamte tuto skutečnost lékaři nebo lékárníkovi.

Zdroj: Mast na svrab
Zveřejněno dne: 8.11.2013

Točení hlavy

Zvracení a nevolnost z točení hlavy

K preventivnímu boji proti závrati, zvracení a nevolnosti ve spojení s cestovní horečkou je často používán dimenhydrinat nebo embramin. Jedná se o antihistaminika, která přednostně zablokovávají takzvané H1-receptory, které jsou v mozkových buňkách v centru zvracení. Protože všechny tyto preparáty mají za následek únavu a celkový útlum, mělo by být jejich použití velice dobře uváženo. Ke zmírnění silných závratí je vhodný diazepam, který snižuje dráždivost vestibulárního aparátu. Obecně platí, že léčba sice musí být dostatečně dlouhá a pacient musí léky užívat pravidelně, ale je vždy časově omezená. Mozek je totiž velice přizpůsobivý orgán a může si po určitém čase na změnu způsobenou léky zvyknout a začít nervové signály zpracovávat nenormálním způsobem.

Nevolnost může být způsobená i mechanickou příčinou, například na pouťových atrakcích. Pacientův rovnovážný systém může být zmaten delším točením, stavěním na hlavu nebo vibracemi a ten pak pociťuje točení hlavy nebo někdy i pocity na zvracení.

Typické motání hlavy a nevolnost jsou časté také po požití alkoholu. Ten ovlivňuje mozeček, což je část mozku zodpovědná za udržování rovnováhy. I některé otravy a nauzea jsou se závratěmi spojené.

Důležitou úlohu při léčbě závratě hrají cvičení na udržení rovnováhy a zlepšení koordinace. Tento trénink se hodí pro každého pacienta, bez ohledu na to, jakým typem závratě trpí. Částečně doplňuje medikamentózní léčbu, zkracuje akutní potíže a je dobrý jako preventivní opatření.

Cvičení pro začátek: Položte se s otevřenýma očima a poté pohybujte očima nejdříve pomalu, poté stále rychleji nahoru a dolů, doprava a doleva. Opakujte cvičení i se zavřenýma očima. Dále můžete zkusit totéž, ale přidejte pohyby hlavy. Poté fixujte jeden bod na protější stěně a pohybujte hlavou nahoru a dolů, doprava a doleva, aniž byste ztratili bod z očí. Když se nedostaví závrať, opakujte cvičení vsedě.

Zdroj: Točení hlavy
Zveřejněno dne: 20.9.2016

Léky na odvodnění na předpis

Moduretic

Jedna tableta přípravku MODURETIC obsahuje 5,68 mg účinné látky amiloridi hydrochloridum dihydricum, což odpovídá 5,0 mg amiloridum a 50 mg hydrochlorothiazidum.

Moduretic snižuje krevní tlak, zabraňuje nadměrné ztrátě draslíku u pacientů užívajících lék delší dobu. Otoky kardiálního původu: Pozitivní účinek přípravku Moduretic na draslíkovou bilanci může být obzvláště důležitý u pacientů se srdečním onemocněním užívajících digitalis. Cirhóza jater s ascitem a otoky: Moduretic obvykle zajišťuje dostatečnou diurézu se sníženým úbytkem draslíku a se sníženým rizikem metabolické alkalózy při vyváženější struktuře elektrolytů v séru.

Moduretic je obvykle dobře snášen.

Mezi nežádoucí účinky, které byly popisovány v souvislosti s užíváním přípravku Moduretic, obecně patří ty, o nichž je známo, že se vyskytují při diuréze, terapii thiazidy nebo při léčbě základního onemocnění. Klinické studie neprokázaly, že by kombinace amiloridu a hydrochlorothiazidu zvyšovala riziko nežádoucích účinků ve srovnání s podáváním uvedených léků samostatně.

  • Poruchy imunitního systému: anafylaktická reakce
  • Poruchy metabolismu a výživy: anorexie, změny chuti, dehydratace, elektrolytová nerovnováha, dna, hyponatrémie, symptomatická hyponatrémie
  • Psychiatrické poruchy: deprese, nespavost, duševní zmatenost, nervozita, ospalost
  • Poruchy nervového systému: pachuť, závratě, bolesti hlavy, parestezie, ztrnulost, synkopa
  • Poruchy funkce zraku: poruchy vidění
  • Poruchy funkce sluchu a labyrintu: vertigo
  • Poruchy funkce srdce: angina pectoris, arytmie, tachykardie
  • Poruchy funkce cévního systému: návaly horka, ortostatická hypotenze
  • Poruchy dechové funkce, funkce orgánů v oblasti hrudi a mediastinadyspnoe, nazální kongesce
  • Poruchy funkce gastrointestinálního traktu: pocit plnosti v břiše, bolesti břicha, zácpa, průjem, flatulence, krvácení do GI traktu, škytavka, nauzea, zvracení
  • Poruchy funkce kůže a podkožní tkáně: diaforéza, pruritus, vyrážka
  • Poruchy funkce muskuloskeletální pojivové tkáně a kostí: bolesti zad, bolesti kloubů, bolesti dolních končetin, svalové křeče
  • Poruchy funkce ledvin a močových cest: dysurie, inkontinence, nokturie, dysfunkce ledvin včetně renálního selhání
  • Poruchy funkce reprodukčního systému a prsů: impotence
  • Celkové stavy a postižení v místě aplikace: bolesti na prsou, únava, malátnost, žízeň, slabost
  • Testy: zvýšené koncentrace draslíku v séru (> 5,5 mmol/l)
  • Poranění a otrava: digitalisová toxicita
  • Poruchy funkce krve a lymfatického systému: aplastická anémie, neutropenie
  • Psychiatrické poruchy: snížené libido
  • Poruchy funkce nervového systému: encefalopatie, ospalost, třes
  • Poruchy funkce sluchu a labyrintu: tinitus
  • Poruchy funkce srdce: u jednoho pacienta s částečnou srdeční blokádou došlo k rozvoji úplné srdeční blokády, palpitace. Poruchy dechové funkce, orgánů v oblasti hrudi a mediastina: kašel
  • Poruchy funkce gastrointestinálního traktu: aktivace pravděpodobně již přítomného peptického vředu, sucho v ústech, dyspepsie
  • Poruchy hepatobiliární funkce: žloutenka
  • Poruchy funkce kůže a podkožní tkáně: alopecie
  • Poruchy funkce muskuloskeletální pojivové tkáně a kostí: bolesti šíje/krku/ramen, bolesti končetin
  • Poruchy funkce ledvin a močových cest: křeče močového měchýře, polyurie, častost močení
  • Testy: abnormální funkce jater, zvýšený nitrooční tlak
  • Infekce a infestace: sialoadenitida
  • Poruchy funkce krve a lymfatického systému: agranulocytóza, aplastická anémie, hemolytická anémie, leukopénii, purpura, trombocytopenie
  • Poruchy metabolismu a výživy: hyperglykémie, hyperurikémie, hypokalémie
  • Psychiatrické poruchy: neklid
  • Poruchy funkce zraku: přechodné rozostřené vidění, xanthopsie
  • Poruchy funkce cévního systému: nekrotizující angiitida (vaskulitida, kutánní vaskulitida)
  • Poruchy dechové funkce, funkce orgánů v oblasti hrudi a mediastina:respirační tíseň včetně pneumonitidy a otoku plic
  • Poruchy funkce gastrointestinálního traktu: křeče, podráždění žaludku, pankreatitida
  • Hepatobiliární poruchy: intrahepatální cholestatická žloutenka
  • Poruchy funkce kůže a podkožní tkáně: fotosenzitivita, toxická epidermální nekrolýza, urtikárie
  • Poruchy funkce ledvin a močových cest: glykosurie, intersticiální nefritida

Zde můžete vidět příbalový leták a cenu produktu Moduretic.

Zdroj: Léky na odvodnění na předpis
Zveřejněno dne: 1.11.2015

Vyšetření tlustého střeva na gastroenterologii

Co je to kolonoskopie?

Proč se vyšetření tlustého střeva nebát? Kolonoskopie je metoda, která vyšetřuje tlusté střevo. Tlusté střevo musí být k tomuto vyšetření připraveno. Pacientovi je doporučeno, aby se nestravoval peckovými plody asi tak 14 dní před operací. Týden před operací se doporučuje, aby se pacient stravoval pouze kaší a měl dostatek tekutin. Musí vypít 4 litry tekutin denně. Pacientovi se tak vyprázdní střeva, což je nezbytnou podmínkou pro bezproblémové provedení kolonoskopie.
Pro kolonoskopii je spousta kritérií. Především záleží na tvaru střeva a také na prahu bolesti a sensibility pacienta. Jsou pacienti, kteří se hodně bojí, a také to díky tomu o dost hůře snáší. A naopak jsou pacienti, kteří nevědí, že se vůbec nějaké vyšetření událo. Lékaři zákrok usnadňují tak zvanou premedikací, což je kombinace sedativ a analgetik, která snižují bolestivost a úzkost pacienta. Nadále se pak musí pacient ještě sledovat, kvůli rizikům z těchto léků. U běžného pacienta trvá Kolonoskopie od 15 do 30 minut a u vyšetření je nutná přítomnost anesteziologa. Při kolonoskopii je střevo vyčištěno proudem vody a pak je do střeva napuštěn vzduch, který střevo roztáhne a umožní pak konečníkem zavedené sondě pohyb a případné zákroky. Právě toto napumpování střeva vzduchem působí pacientům největší nepříjemnosti. Sonda, která se zavádí přes konečník se jmenuje endoskop. Endoskop je na svém konci opatřen světýlkem, kukátkem a případně operačním nástrojem.

Kolonoskopie a vyčištění střev před vyšetřením

Před vyšetřením kolonoskopií se musí vyčistit střeva účinným projímadlem. Existuje mnoho preparátů k vyprázdnění střeva před provedením kolonoskopie, ale žádný není ideální pro všechny nemocné. Nejčastěji je používána laváž 3–4 litry izoosmolárního elektrolytového roztoku s polyetylenglykolem, který je osmoticky vyvážený, a proto bezpečný i u pacientů, kteří jsou nemocní s kardiálním, jaterním anebo renálním onemocněním. Laváž lze pít nebo jej podávat nazogastrickou sondou v předvečer vyšetření rychlostí cca 1 l za hodinu. U nemocných, kteří nemohou lavážní roztok vypít, protože je u nich například nauzea nebo zvracení, tak je možno použít druhou nejčastější variantu vyprázdnění fosfátovým roztokem. Fosfátový roztok anebo někdy také nazýván jako kapky na vyprázdnění tlustého střeva před kolonoskopií, je také vysoce osmoticky aktivní a jeho výhodou je malé množství nutných tekutin (2krát 45 ml), takže je lépe tolerován. Fosfátový roztok má ale svou nevýhodu, kterou je větší riziko dehydratace a elektrolytové dysbalance. Fosfátový roztok je nevhodný pro nemocné s renální nebo kardiální nedostatečností anebo s jaterním onemocněním s ascitem. U těchto pacientů může hyperfosfatémie a průvodní hypokalcémie s hypokalémií, mohou vyvolat život ohrožující arytmie. Dalším negativním účinkem fosfátového roztoku je výskyt aftózních slizničních lézí, které se objevují až u 14 % vyšetřovaných. Tyto aftózní slizniční léze mohou způsobit chybnou diagnózu u nemocných se suspektním zánětlivým onemocněním střev. Další možností vyprázdnění střev před kolonoskopií je 250 mililitrů roztoku 20–40% koncentrace MgSO4, který je možné ještě kombinovat s klyzmaty. 

Tyto léky na zrychlení vyprazdňování před kolonoskopií působí tak, že do několika desítek minut zvýší aktivitu střeva, zadrží v něm vodu a tím usnadní jeho rychlé a účinné vyčistění. Účinek se dostavuje zhruba po jedné až třech hodinách od vypití a projevuje se nutkáním na stolici a průjmem. Proto je třeba mít po požití v blízkosti toaletu!

Kolonoskopie a jak se na ni připravit

  • Týden před vyšetřením je třeba přestat užívat přípravky obsahující železo.
  • Pět dní před kolonoskopií vynechejte potraviny s vysokým obsahem nestravitelných zbytků, jako je například celozrnné pečivo, ovoce nebo zelenina.
  • Jeden den před zákrokem zahajte pouze tekutou dietu. Pokud trpíte zácpami, začněte s tekutou dietou o několik dní dříve.
  • V den vyšetření pijte pouze vodu, čaje a případně džusy, ale pouze takové, které neobsahují červené barvivo, které může vyšetření lékaři ztížit. 

Jak kolonoskopie probíhá a její postup

  • Fotografie, kde je dobře vidět kolonoskopie a její postup, jsou tady:  kolonoskopie postup foto.
  • Video, na kterém je názorně vidět, jak se kolonoskopie provádí a co při ní lékař vidí, je vidět tady: kolonoskopie video postup.

Zdroj: Vyšetření tlustého střeva na gastroenterologii
Zveřejněno dne: 20.5.2012

Milurit

Milurit příbalový leták

Název přípravku

MILURIT (R) 100,MILURIT (R) 300 

Složení kvalitativní a kvantitativní

1 tableta obsahuje 100 mg nebo 300 mg allopurinolu.

Léková forma

Tablety k vnitřnímu užití.

Klinické údaje

  1. Indikace: dna, léčba primární hyperurikémie, prevence a léčba primární uratické nefropatie se symptomy dny nebo bez nich, léčba sekundární hyperurikémie při hematologických onemocněních; k prevenci a léčbě hyperurikémie, která vzniká při destrukci buněk během radioterapie nebo chemoterapie malignit, prevence a léčba urolithiasy a tvorby kalcium-oxalátových konkrementů při hyperurikosurii.
  2. Dávkování a způsob podání: U dospělých je počáteční dávka 100–300 mg jednou denně. Je-li to nutné, může se dávka postupně zvyšovat po 100 mg za monitorování sérové hladiny kyseliny močové v intervalech 1–3 týdny do dosažení žádoucího výsledku. Překračuje-li denní dávka 300 mg, měla by být podávána ve 2–4 stejných dílech. Před začátkem protinádorové terapie by měla být léčba allopurinolem zahájena 1–2 dny předem dávkou 600–800 mg denně a měla by pokračovat 2–3 dny. Trvání léčby řídíme dle hodnot sérové hladiny kyseliny močové. U dětí se sekundární hyperurikémií při hematologických nebo jiných malignitách nebo při abnormalitách enzymů by měla být denní dávka allopurinolu 10–20 mg/kg tělesné hmotnosti. Dávkování a trvání léčby řídíme dle účinku léčby (zmenšení velikosti tumoru, stupeň infiltrace kostní dřeně, počet blastů v periferní krvi). Ve stáří by měla být dávka redukována pro možnou poruchu renálních a hepatálních funkcí a riziko zvýšené toxicity. Přípravek se užívá po jídle s dostatečným množstvím tekutiny.
  3. Kontraindikace: Přecitlivělost na kteroukoliv látku v přípravku obsaženou, gravidita, laktace, vážné choroby jater, vážné choroby ledvin (azotémie), diopatická hemochromatóza (i v rodinné anamnéze). Léčba allopurinolem nemůže být zahájena během akutního záchvatu dny.
  4. Speciální upozornění: Léčba allopurinolem není indikována při asymptomatické hyperurikémii. Přípravek může být podán k léčbě sekundární hyperurikémie pouze dětem s malignitami nebo enzymatickými poruchami. V těhotenství je možno přípravek použít pouze výjimečně, po pečlivém zvážení přínosu a rizika léčby, protože teratogenní efekt není zcela vyloučen. Během léčby je nutný dostatečný příjem tekutin. Množství moči by se mělo pohybovat nad 2 litry/den a moč by měla být neutrální nebo lehce alkalická. Pravidelné kontroly jaterních funkcí jsou nutné, zejména na počátku terapie (prvních 6–8 týdnů). Léčba allopurinolem se nesmí zahajovat při akutním záchvatu dny. Po odeznění akutní fáze se může léčba zahájit v kombinaci s 0,5 mg kolchicinu nebo s nesteroidním antirevmatikem. Dojde-li k akutní atace dny během léčby allopurinolem, dávku allopurinolu neměníme, ale přidáme ještě kolchicin nebo nesteroidní antirevmatikum. Při renální insuficienci je třeba denní dávku allopurinolu snížit – denní dávka by neměla přesáhnout 100 mg, pokud je clearance kreatininu pod 20 ml/min. Allopurinol i jeho metabolity jsou dialyzovatelné. Po každé dialýze je doporučeno podat 300–400 mg allopurinolu. Pokud je produkce kyseliny močové vysoká (terapie malignit, Lesch-Nyhanův syndrom), může terapie allopurinolem podpořit vývoj xantinových deposit v tkáních. Je však možné omezit tento jev zvýšením denního přívodu tekutin. U hematologických chorob pravidelně kontrolujeme krevní obraz.
  5. Interakce: Podávání allopurinolu vyžaduje zvýšenou opatrnost: v kombinaci s 6-merkaptopurinem a azathioprinem (allopurinol inhibuje jejich metabolismus a tím zvyšuje jejich toxicitu, proto se musí snížit jejich dávka na 1/3–1/4), v kombinaci s protinádorovou terapií (zvyšuje se riziko poškození hematopoezy), v kombinaci s chlorpropamidem (při poškozených renálních funkcích se zvyšuje riziko trvalé hypoglykémie), v kombinaci se sulfinpyrazonem (snižuje se účinnost allopurinolu), s teofyllinem (vysoké hladiny allopurinolu inhibují metabolismus teofyllinu).
  6. Těhotenství a laktace: Milurit je během těhotenství a laktace kontraindikován.
  7. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů: Studie prokazující negativní vliv allopurinolu na schopnost řízení motorových vozidel nejsou k dispozici. Je však třeba počítat s možným výskytem únavy, somnolence a zrakových poruch.
  8. Nežádoucí účinky: Nežádoucí účinky se objevují zřídka, spíše u pacientů s porušenými renálními nebo hepatálními funkcemi. K zabránění akutní ataky dny, kterou může zahájení léčby allopurinolem vyprovokovat, podáváme nejméně 1 měsíc současně s allopurinolem i kolchicin nebo nesteroidní antirevmatikum. Nejčastějším nežádoucím účinkem jsou kožní příznaky jako svědění, zarudnutí, makulopapulózní léze nebo purpura, které se mohou objevit v kterémkoliv stadiu léčby. V každém případě musí být léčba ihned přerušena. Pokud byly kožní projevy velmi mírné, je možné po krátkém přerušení léčby znovu začít nižší dávkou (5 mg/kg) a dávku opatrně postupně zvyšovat. Pokud se kožní příznaky znovu objeví, musíme okamžitě a definitivně allopurinol vysadit. Velice zřídka se může objevit exfoliativní dermatitida s horečkou, lymfadenopatií, arthralgiemi a eosinofilií podobná Stevens-Johnsonovu syndromu, nebo i Lyellův syndrom. Tyto příznaky se objevují spíše u pacientů s poškozenými ledvinami nebo játry. V těchto případech musíme allopurinol okamžitě a definitivně vysadit a zahájit léčbu kortikoidy. Sporadicky se může objevit nauzea nebo zvracení, kterým můžeme předejít užitím allopurinolu po jídle. Mohou se též zvýšit hladiny alkalické fosfatázy a transamináz, objevit leukocytóza nebo i leukopenie. Mezi léčbou allopurinolem a výskytem některých příznaků nebyl prokázán přímý vztah. Jsou to: bolesti břicha, průjem, alopecie, bolesti hlavy, somnolence, celková únava, reversibilní granulomatosní hepatitis, katarakta a poruchy zraku.
  9. Předávkování: Většinu příznaků předávkování, jako je nauzea, zvracení nebo průjem, je možno zmírnit zvýšením renální exkrece allopurinolu a jeho metabolitů (zvýšení příjmu tekutin a zvýšení diurézy). Jsou-li klinické příznaky závažnější, je třeba použít dialýzu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamické vlastnosti

Allopurinol je strukturální izomer hypoxantinu. Je to inhibitor xantinoxidázy, která katalyzuje konverzi hypoxantinu a xantinu na kyselinu močovou, endoprodukt purinového metabolismu u člověka. Dna je metabolická porucha charakterizovaná hyperurikémií a ukládáním urátu sodného do tkání. Příčinou je nadprodukce kyseliny močové. Tento proces je potlačen allopurinolem. Allopurinol a jeho metabolity jsou kompetitivními inhibitory xantinoxidázy. Afinita allopurinolu ke xantinoxidáze je asi 10–40krát vyšší než afinita xantinu. Enzymatickou oxidací allopurinolu vzniká oxipurinol. Afinita oxipurinolu ke xantinoxidáze je vysoká, ale jeho vazba není kovalentní. Komplex oxipurinol-xantinoxidáza může být reaktivován dialýzou za aerobních podmínek během 5 hodin. Allopurinol může zabránit oxidaci 6-merkaptopurinu na 6-thiomočovou kyselinu. Inhibicí katabolismu 6-merkaptopurinu u člověka může allopurinol podpořit protinádorový a imunosupresivní účinek 6-merkaptopurinu. Objevení tohoto mechanismu přineslo důkaz o inhibici xantinoxidázy allopurinolem. Allopurinol rovněž inhibuje oxidaci endogenních purinů a výsledkem tohoto procesu je snížení koncentrace kyseliny močové v séru i v moči a zvýšení renální exkrece xantinu a hypoxantinu. Tohoto účinku se využívá k léčbě primární i sekundární (spojené s malignitami) hyperurikémie. Snížení produkce kyseliny močové závisí na dávce allopurinolu. Při léčbě dochází k poklesu hladin urátu v plazmě a zmenšení velikosti urátového fondu se současným vzestupem rozpustnějšího xantinu a hypoxantinu. Dnavé tofy se zmenšují, akutní ataky dny jsou méně časté a mírnější a dnavá nefropatie se upravuje. Dlouhodobá terapie allopurinolem nesnižuje stupeň inhibice xantinoxidázy ani u zvířat, ani u člověka. Prekurzory kyseliny močové jsou xantin a hypoxantin (oxipuriny). Poměr xantinu a hypoxantinu v moči je obyčejně 2 : 1. Hypoxantin je rozpustnější ve vodě než xantin a kyselina močová a mají přibližně stejně nízkou rozpustnost v moči. Teoreticky by mohlo docházet k tvorbě xantinových konkrementů, avšak jejich výskyt je v praxi velmi vzácný, protože celkové množství vylučovaného xantinu je pod saturační úrovní (asi 0,5 mg/ml). Dokonce i v případě vrozeného defektu xantinoxidázy (xanturie), kde je téměř jediným endoproduktem v moči pouze xantin, je výskyt xantinových konkrementů velmi vzácný.

Farmakokinetické vlastnosti

Rozpustnost allopurinolu ve vodě je při 25 °C 0,44 mg/ml a při 37 °C 0,75 mg/ml. Oxipurinol, metabolit allopurinolu, je méně rozpustný ve vodě než allopurinol. Allopurinol je po orálním podání rychle a velmi dobře absorbován, maximálních koncentrací v plazmě dosahuje za 0,5–1 hodinu po podání. Poločas allopurinolu je velmi krátký (asi 2 hodiny), protože je velmi rychle vylučován glomerulární filtrací a je rychle konvertován na oxipurinol. Poločas oxipurinolu je 18–30 hodin. Metabolická konverze allopurinolu na oxipurinol pomocí xantinoxidázy je rychlá, poměr allopurinolu k oxipurinolu v plazmě se rychle mění. Po vysokých i.v. dávkách allopurinolu může dojít k inhibici jeho oxidace. Allopurinol ani oxipurinol se nevážou významně na plazmatické proteiny. Allopurinol je vylučován hlavně glomerulární filtrací, pouze 20 % je vyloučeno stolicí. Oxipurinol je reabsorbován v tubulech podobně jako kyselina močová. Clearance oxipurinolu při normálních renálních funkcích je přibližně 16 ml/min (3krát vyšší než kyseliny močové). Tubulární resorpci oxipurinolu inhibují urikosurika, například probenecid. Kombinovaná léčba allopurinolem s urikosuriky vede ke snížení plazmatické hladiny oxipurinolu a ke snížení stupně xantinoxidázové inhibice. Oxipurinol je aktivní metabolit allopurinolu. Je špatně rozpustný ve vodě a špatně se vstřebává po orálním podání, takže nemá žádnou výhodu před allopurinolem. Pacienti s poruchou renálních funkcí špatně vylučují jak allopurinol, tak oxipurinol. Dávka allopurinolu u dnavé nefropatie musí být redukována. Optimální dávku allopurinolu při porušené clearanci oxipurinolu zjistíme pomocí nomogramů. U pacientů s normální clearancí je po podání 300 mg allopurinolu/den hladina oxipurinolu 10 μ/ml.

METABOLISMUS ALLOPURINOLU:

Hlavním metabolitem allopurinolu je oxipurinol. Po 5–7 dnech perorální léčby je možno nalézt 60–70 % podaného allopurinolu ve formě oxipurinolu v moči, 6–12% je vyloučeno močí v nezměněné formě. Pouze velmi malé množství (asi 3 % podané dávky) se vyloučí jako allopurinol-1-ribonukleosid nebo oxipurinol-7-ribonukleosid.

Preklinická data ve vztahu k bezpečnosti přípravku

Toxicita allopurinolu je velmi nízká. Orální LD 50 je 700–200 mg/kg u myší a více než 6 000 mg/kg u krys. Tolerance u samic hlodavců je vyšší než u samců. Psi tolerují dávku 30 mg/kg po dobu 1 roku bez známek poškození, avšak dávka 90 mg/kg po 1 roce již vyvolá poškození ledvin. U opic, kterým byla podávána velmi vysoká dávka allopurinolu i.v. (1 300 mg/m²/den po dobu 14 dnů) se objevila anémie, útlum kostní dřeně a intersticiální nefritis způsobená deposity oxipurinolu v ledvinách.

Farmaceutické údaje

Seznam všech pomocných látek

  • Tablety à 100 mg: Magnesii stearas, polyvidonum, amylum, lactosum, talcum, carboxymethylamylum natricum.
  • Tablety à 300 mg: Cellulosum microcrystallinum, carboxymethylamylum natricum, gelatinum, silicii dioxidum colloidale, magnesii stearas.
  1. Inkompatibility: Nejsou známy.
  2. Doba použitelnosti: 5 let.

Skladování

Tablety à 100 mg: Skladovat v původním obalu, v suchu, za obyčejné teploty.

Tablety à 300 mg: Skladovat v původním obalu, při teplotě do 25 °C, chránit před přímým světlem.

  1. Druh obalu. 50 tablet à 100 mg a 30 nebo 100 tablet à 300 mg ve skleněné lékovce, papírová skládačka, příbalová informace.
  2. Návod k užití: Tablety k vnitřnímu užití.

Držitel registračního rozhodnutí

EGIS PHARMACEUTICALS LTD 1106 Budapest, Keresztúri út. 30-38. Maďarsko, tel.: 00 361265 5555, fax: 00 361265 5529 

Registrační číslo

Milurit 100, tbl.: 29/060/72-S/C

Milurit 300, tbl.: 29/278/98-C

Zdroj: Milurit
Zveřejněno dne: 29.12.2014

Mydocalm

Mydocalm příbalový leták

MYDOCALM 50 MG (MYDOCALM 150 MG) obsahuje tolperisoni hydrochloridum 50 mg (150 mg) v 1 potahované tabletě.

MYDOCALM 50 mg: bílé nebo téměř bílé kulaté bikonvexní potahované tablety, z jedné strany označené „50“.

MYDOCALM 150 mg: Tmavě hnědé potahované tablety čočkovitého tvaru, téměř bez zápachu, označené „150“.

Terapeutické indikace

Akutní, případně dlouhodobé léčení zvýšeného tonu kosterních svalů, vyvolaného organickými neurologickými poruchami (spastickou monoparézou a hemiparézou po cerebrovaskulární příhodě, roztroušenou sklerózou, myelopathií, zraněním míchy). Jako adjuvantní dlouhodobé léčení při rehabilitaci pacientů se spastickou parézou, aby se usnadnila léčebná gymnastika. Speciální pediatrické indikace jsou Littleova choroba (spastická paralýza) a jiné encefalopatie provázené dystonií. Léčení zvýšeného tonu kosterních svalů, vyvolaného degenerativními chorobami pohybového systému, například artrózou velkých kloubů, spondylózou, spondylartrózou, diskopatií. Mimoto se nezávisle na předchozích indikacích používá i k léčení obliterujících cévních chorob (obliterující arteriosklerózy, diabetické angiopatie, obliterující trombangiitidy, Raynaudovy choroby) a poruch vyvolaných postižením cévní inervace (akrocyanózy, intermitentní angioneurotické dysbazie). Přípravek je určen pro dospělé a mladistvé, MYDOCALM 50 MG i pro děti od 3 let.

Dávkování a způsob podání

Dospělí a mladiství: MYDOCALM potahované tablety mají vysoký terapeutický index. Užívají se per os. Doporučená denní dávka je 150–450 mg, rozděleno do tří jednotlivých dávek podle individuálních potřeb a tolerance pacienta. Tyto dávky je možné užívat i dlouhodobě (několik měsíců i let) bez redukce dávkování. U starších lidí není nutná redukce ani modifikace dávkování, i pacienti vyššího věku dobře snášejí uvedené doporučené dávky. Podle dostupných údajů není třeba žádná úprava dávkování při snížené funkci jater nebo ledvin. Ačkoli potrava podle klinických zkušeností neovlivňuje účinnost MYDOCALMU, doporučuje se jako obecné pravidlo užívat tablety před jídlem.

Děti: MYDOCALM 50 MG potahované tablety nepředstavují vhodnou lékovou formu pro zahájení léčby u dětí. U dětí od 3 do 6 let se na začátku léčby podává celodenní dávka 5 mg/kg tělesné hmotnosti a od 6 do 14 let celodenní dávka 2–4 mg/kg tělesné hmotnosti, obvykle rozděleně do tří jednotlivých dávek. U dětí při Littleově chorobě je obzvlášť důležité individuálně upravené dávkování, protože děti mohou tolerovat i celkové denní dávky 100–600 mg MYDOCALMU, tedy mnohem více, než je obecně doporučovaná denní dávka. MYDOCALM se také může dětem podávat jako dlouhodobá terapie po měsíce anebo i léta.

Kontraindikace

MYDOCALM potahované tablety se nesmí podávat pacientům s myastenií gravis, dále se známou přecitlivělostí vůči kterékoli složce přípravku. Přípravek MYDOCALM 150 MG potahované tablety není určen pro podání dětem vzhledem k nemožnosti dělení tablet.

Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Při projevech přecitlivělosti na přípravek (svědění, zčervenání, vyrážka, dušnost) se musí užívání přípravku přerušit. Lehké projevy přecitlivělosti obvykle vymizí po snížení dávky tolperisonu.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Vzájemně se zesilují myorelaxační účinky tolperisonu a jiných látek s centrálně myorelaxačními a sedativními účinky (například benzodiazepinů). Při takových kombinacích je třeba redukce dávek. Tolperison aditivně zesiluje účinky některých analgetik, zejména niflumové kyseliny. Při kombinaci proto může být vhodné snížení dávek analgetika.

Těhotenství a kojení

Studie na zvířatech ukázaly embryotoxické účinky tolperisonu u potkanů v denních dávkách 500 mg/kg, u králíků v denních dávkách 250 mg/kg. Teratogenní účinky nalezeny nebyly. Studie o účincích tolperisonu v graviditě u člověka nejsou k dispozici. Není známo, zda se tolperison vylučuje do mateřského mléka. V období těhotenství a v době kojení se doporučuje podávat MYDOCALM jen tehdy, pokud je to bezpodmínečně nutné.

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Na základě sledování u zdravých dobrovolníků lze zařadit MYDOCALM mezi látky s nepravděpodobným ovlivněním pozornosti při řízení motorových vozidel a při obsluze strojů.

Nežádoucí účinky

Na základě více než 80 klinických studií na více než 7 000 pacientech lze uzavřít, že MYDOCALM se dobře snáší a frekvence nežádoucích účinků je nižší než 2 %. Zřídka se objeví abdominální diskomfort a nauzea. Vzácné jsou i nežádoucí účinky ovlivněním CNS, jako jsou závratě, svalová slabost a únava. Někdy se vyvine mírná hypotenze. Nežádoucí reakce se vyskytnou vzácně, bývají mírné a obvykle mizí po snížení dávky. Vzácně se může objevit přecitlivělost (pruritus, erytém, exantém, dušnost). Vznikne-li reakce přecitlivělosti, je třeba ukončit další aplikaci přípravku a přiměřenými postupy zvládnout nežádoucí reakci.

Předávkování

V pokusech na zvířatech se akutní toxicita po p.o. podání tolperisonu projevila ataxií, tonickoklonickými křečemi, dušností a paralýzou dechu. O předávkování MYDOCALMU u člověka nejsou k dispozici dostatečné údaje, tolperison má vysoký terapeutický index. Nejvyšší denní dávka známá z literatury je 800 mg, a ta nevyvolala toxické účinky u dospělých. U dětí mohou vysoké dávky (300–600 mg denně) vyvolat zvýšenou dráždivost.

Farmakodynamické vlastnosti

Tolperison je centrální myorelaxans. ATC skupina: M03BX04.

Mechanismus jeho účinku není plně objasněn. Má vysokou afinitu k nervové tkáni, nejvyšších koncentrací dosahuje v mozkovém kmeni, ve spinální míše a periferním nervstvu. Chemickou strukturou se tolperison blíží lidokainu a podobně jako lidokain má i stabilizační účinek na membrány ve tkáních uvedených výše. Jeho účinky se rozvíjejí na třech úrovních:

  • Tolperison stabilizuje buněčnou membránu neuronů a tím potlačuje nadměrné akční potenciály a zabraňuje patologickému zvýšení svalového tonu. Může inhibovat i algické impulzy z periferie, o nichž je známo, že často vyvolají různé motorické a vegetativní reflexy, které vedou ke zvýšení svalového tonu.
  • Tolperison v úměrně podané dávce snižuje zvýšenou monosynaptickou a polysynaptickou aktivitu a vrací ji na fyziologickou úroveň.
  • Tolperison snižuje retikulo-spinální facilitaci v mozkovém kmeni a potlačuje experimentální decerebrační rigiditu různých typů. Snížení supraspinální facilitace přispívá ke snížení zvýšeného svalového tonu.

Pro možnost ovlivnění výdeje transmiteru z presynaptických zakončení svědčí jen nepřímé podklady, stejně jako pro možnost ovlivnění vápníkových kanálů, slabého spazmolytického a adrenolytického efektu.

Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání se tolperison rychle a téměř kompletně absorbuje z tenkého střeva. Plazmatická hladina tolperisonu vrcholí za 0,5–1 hodinu po požití potahovaných tablet MYDOCALM. Biologická dostupnost je po perorálním podání u člověka zhruba 20%, což je dáno vysokým first-pass efektem. V pokusech na zvířeti lze prokázat vysokou koncentraci podaného tolperisonu v diencefalu, pontu a oblongátě a eliminačních orgánech – játrech a ledvinách. U člověka je celková plazmatická clearance 1,9 + 0,4 l/hod/kg. Eliminační poločas tolperisonu je cca 2,5 hod. Tolperison se intenzivně metabolizuje v játrech a ledvinách, především oxidací na 4´-CH3 skupině. O farmakologické aktivitě metabolitů nejsou údaje. Tolperison i jeho metabolity se téměř kompletně vylučují ledvinami, 98 % podané dávky se vyloučí močí během 24 hodin. Méně než 0,1 % podané dávky se vyloučí v nezměněné formě, ostatek ve formě metabolitů.

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

V pokusech sledujících subakutní a chronickou toxicitu p. o. tolperisonu u potkanů a psů se jako nejvyšší netoxická dávka ukázala dávka zhruba 200 mg/kg denně; ta je ve srovnání s lidskou terapeutickou dávkou dostatečně vysoká.

Seznam pomocných látek

50 mg: monohydrát kyseliny citronové, koloidní bezvodý oxid křemičitý, stearin, mastek, mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, červeň allura AC, oxid titaničitý, makrogol 6000, hypromelóza 2910 

150 mg: monohydrát kyseliny citronové, koloidní bezvodý oxid křemičitý, stearin, mastek, mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, černý, žlutý a červený oxid železitý, oxid titaničitý, makrogol 6000, hypromelóza 2910 

Inkompatibility: Nejsou známy.

Doba použitelnosti: MYDOCALM 50 mg: 2 roky; MYDOCALM 150 mg: 3 roky.

Zvláštní podmínky pro uchovávání: Uchovávejte při teplotě 15–25 °C.

Druh obalu a velikost balení

MYDOCALM 50MG:

  • a) PP nádobka s PE uzávěrem a stlačitelnou zátkou (koncertina), příbalová informace v jazyce českém, papírová krabička.
  • b) PVC/Al blistr, příbalová informace v jazyce českém, papírová krabička.

Velikost balení: 30 potahovaných tablet.

MYDOCALM 150 MG:

PVC/Al blistr, příbalová informace v jazyce českém, papírová krabička.

Velikost balení: 30 potahovaných tablet.

Návod k použití přípravku, zacházení s ním: Žádné zvláštní požadavky.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Chemical Works of Gedeon Richter Ltd.

Gyömröi út 19-21, 1103 Budapešť X., Maďarsko

Zdroj: Mydocalm
Zveřejněno dne: 26.4.2015


Sitemap | RSS