Téma: 

diazepam

Diazepam a jeho účinky

Diazepam bez předpisu

Volný prodej léků na předpis nepovoluje legislativa ČR i EU, do této skupiny spadá i Diazepam. Cena doplatků přípravků se může v jednotlivých lékárnách lišit.

Zdroj: Diazepam a jeho účinky
Zveřejněno dne: 6.4.2017

Diskuze: Prodám: Hypnogen, Trittico, Neurol, Diazepam, Lexaurin, Rivotril, Xanax

Prodám: Hypnogen, Trittico, Neurol, Diazepam, Lexaurin, Rivotril, Xanax - cena na dotaz. Platba na účet (poštovné 80Kč) nebo dobírka PPL (poštovné 200Kč - je nutné zakoupit více balení). U dobírky vyžaduji zaslání poštovného na účet jako záruku vyzvednutí. V případě zájmu pište na email:balis2014@mail2tor.com

Zdroj: diskuze Prodám Detralex - datum použitelnosti 2019
Odesláno dne: 14.3.2017 uživatelem balis2014@mail2tor.com

Diazepam a jeho účinky

Dávkování

Diazepam se podává ve formě tablet, injekčně a jako čípek. Nejpoužívanější tablety mají sílu 5 a 10 miligramů, k úlevě většinou postačuje jedna tableta. U deliria tremens se ovšem podávají velmi vysoké dávky, výjimkou není několik desítek miligramů denně. U epileptického záchvatu můžeme použít injekční formu (jmenuje se Apaurin) nebo čípek, nejde-li bezpečně aplikovat injekce. Lék nesmí být užíván bez vědomí ošetřujícího lékaře.

Zdroj: Diazepam a jeho účinky
Zveřejněno dne: 6.4.2017

Diazepam a jeho účinky

Nežádoucí účinky

Diazepam nesmí být kombinován s alkoholem a jinými návykovými látkami, negativně ovlivňuje pozornost, a tak by neměla být po jeho požití řízena motorová vozidla. Přípravek by neměly užívat těhotné a kojící ženy a malé děti. V žádném případě by neměl být Diazepam užíván dlouhodobě, protože na něm může vzniknout závislost. Efektivní je Diazepam u depresí, protože ho můžeme nasadit na krátké překlenovací období, než začnou působit antidepresiva. Antidepresiva mohou být užívaná dlouhodobě, ale jejich účinek nastupuje s opožděním několika týdnů od zahájení jejich pravidelného užívání.

Diazepamem se lze předávkovat, protože je ale toxická dávka poměrně vysoká, prakticky vždy jde o sebevražedný úmysl. Útlum aktivity CNS dosáhne takového stupně, že dojde i k útlumu dechového centra a otrávený se udusí ve spánku. K účinné látce diazepam existuje antidotum (protijed) flumazenil.

Diazepam lze použít jako specifické antidotum při otravě některými stimulujícími látkami, jako například strychninem.

Zdroj: Diazepam a jeho účinky
Zveřejněno dne: 6.4.2017

Diazepam a jeho účinky

Zkušenosti s Diazepamem

Droga účinkuje na centrální nervový systém. Benzodiazepiny v mozku zesilují účinek sloučeniny GABA, která má tlumivý efekt na přenos vzruchů mezi nervovými buňkami. To vysvětluje celkový tlumicí účinek těchto léků. Diazepam působí sedativně, uspává, uklidňuje a účinkuje proti úzkosti, jelikož má anxiolytický efekt. Lze ho tedy využít nárazově jako lék na spaní a lék proti úzkosti, rozčilení a při záchvatu panické poruchy. Zcela speciální indikací pro podání Diazepamu je delirium tremens a podobné abstinenční projevy související s vysazením alkoholu u chronických alkoholiků. Nitrožilně nebo ve formě čípku se Diazepam podává ke zklidnění epileptického záchvatu a efekt má i u svalových křečí jiného původu (například při hyperventilaci).

Diazepam se distribuuje ve formě tablet, čípků i roztoků pro injekční nebo rektální podání. Vzhledem k tomu, že je Diazepam poměrně často užívaným lékem, vyrábí jej jako generikum celá řada firem pod vlastními obchodními názvy. Vedle původního Valia firmy Hoffmann-La Roche tak existuje například Diazepam-Biotica (Biotica) nebo Diazepam-Slovakofarma (Zentiva).

Zdroj: Diazepam a jeho účinky
Zveřejněno dne: 6.4.2017

Diazepam a jeho účinky

Nástup účinku

Výhodou Diazepamu je rychlý nástup účinku, zklidnění, vymizení strachu a uvolnění svalů a nástup spánku, proto je tak oblíbený.

Zdroj: Diazepam a jeho účinky
Zveřejněno dne: 6.4.2017

Diazepam a jeho účinky

Diazepam pro děti

Přípravek mohou používat dospělí, mladiství i děti starší 6 měsíců. Přípravek se podává při dlouhotrvajících epileptických záchvatech, při tetanických křečích a křečích při horečnatých stavech a při stavech se zvýšením svalového napětí. Dále při silných stavech úzkosti, napětí a vzrušenosti a k přípravě před chirurgickými nebo diagnostickými zákroky a k pooperační léčbě.

Dávkování:

Dávkování se řídí individuálně podle stáří a váhy pacienta a podle druhu a závažnosti onemocnění. Platí zásada podávat dávku pokud možno co nejnižší. Podání do konečníku se hodí ve všech případech, kde je nitrožilní podání nebo podání ústy obtížné nebo není vhodné.

Léčba akutních stavů úzkosti, napětí, vzrušenosti, tetanu a křečí při horečce:

Dětem do 3 let s 10–15 kg tělesné hmotnosti se podává rektálně 5 mg diazepamu, dětem starším 3 let s více než 15 kg tělesné hmotnosti rektálně 2x 5 mg nebo 1x 10 mg diazepamu. Pokud je nezbytně nutné, lze dávku opakovat po 3 až 4 hodinách, pokud nebyla současně podána žádná jiná silněji tlumicí léčba.

Léčba status epilepticus:

Dětem podle věku a tělesné hmotnosti se podává rektálně 5–10 mg diazepamu (maximální dávka je 20 mg). Od 6 měsíců věku a do 15 kg tělesné hmotnosti 5 mg diazepamu, od 15 kg tělesné hmotnosti 10 mg diazepamu. Léčbu lze opakovat, pokud je třeba, po 2 až 4 hodinách.

Léčba stavů se zvýšeným svalovým napětím (svalová hypertonie):

Děti dostávají zpravidla nižší dávky. Při pokračující léčbě, pokud nelze podávat diazepam ústy, se doporučuje 5–10 mg diazepamu denně (maximálně 2 rekt. tuby po 5 mg) jako celková dávka rozdělená do 2 jednotlivých dávek.

Zvláštní upozornění pro dávkování:

Mladiství s tělesnou hmotností větší než 50 kg mohou dostávat dávky stejné jako dospělí.

Zdroj: Diazepam a jeho účinky
Zveřejněno dne: 6.4.2017

Melatonin je lék nejen na spaní

Poruchy spánku na základě melatoninu

Na hladinu melatoninu mohou mít vliv různé faktory:

  • věk;
  • kyselina acetylsalicylová (Acylpirin, Ibuprofen, Indomethacin – tyto produkty zcela zastavují produkci melatoninu v noci);
  • léky na úzkost – benzodiazepiny – Diazepam, Alprazolam, Xanax;
  • betablokátory – léky na vysoký tlak;
  • antidepresiva;
  • vitamín B 12;
  • kortikosteroidy;
  • alkohol;
  • kofein;
  • tabák;
  • světelný režim.

Ve stáří dochází k poklesu melatoninu, takže se objevují poruchy ve spánku, vlivem nízké hladiny melatoninu se stává lehkým, nedostatečným a doba spánku je zkrácena, což může vést až k nespavosti. Vyskytuje se také syndrom nedostatečného osvěžení, tedy nízká kvalita spánku a následně snížená aktivita ve dne. Dalším popisovaným problémem je syndrom změny časových pásem u letců a lidí, kteří často cestují.

Důsledky nedostatku melatoninu:

  • deprese, nespavost, syndrom změny časových pásem, zhoršení premenstruačního syndromu;
  • porušení biorytmu;
  • stárnutí;
  • zhoršení imunity;
  • zhoršená činnost centrální nervové soustavy.

Zdroj: Melatonin je lék nejen na spaní
Zveřejněno dne: 13.12.2013

Kozlíkové kapky

Valeriánské kapky

Valeriánské kapky v podobě bylinné tinktury používala již abatyše Hildegarda ke zklidnění a zlepšení spánku už ve 12. století. Obsahovaly kozlík lékařský (Valeriana officinalis), který i v současnosti patří k nejúčinnějším zklidňujícím drogám. Zajišťuje hlubší a delší spánek bez následných bolestí hlavy. Nejúčinnější složkou se sedativními účinky jsou valepotriáty. Na rozdíl od syntetických léků (například Diazepam) není návykový, nemá vedlejší účinky a nevyvolává abstinenční příznaky při ukončení užívání. Při užívání v těhotenství není spojován se vznikem vrozených vývojových vad.

Kozlík lékařský přispívá k normálnímu duševnímu zdraví a spánku, podporuje kognitivní funkce (paměť, soustředění). Působí při stresu a napomáhá relaxaci. Kozlíkové kapky jsou vhodné při nervovém vyčerpání, srdeční úzkosti a přepracovanosti. Mají uklidňující účinek. Dle zkušeností uživatelů jsou účinnou pomocí při již zmíněných stavech.

Dávkování: 3 x 20 kapek denně dle potřeby, nejlépe do sklenky vody

Složení: 10% výtažek z kořene kozlíku ve 40% lihu

Doporučení: Při dodržování správného užívání nemá vedlejší účinky.

Omezení užívání:

  • Neužívat při řízení motorových vozidel a při činnostech vyžadujících soustředěnost (kozlík snižuje pozornost a koncentraci).
  • Těhotné a kojící ženy by měly konzultovat užívání s lékařem.
  • Při současném užívání barbiturátů je nutné konzultovat s lékařem vhodnost kombinace (kozlík zvyšuje jejich sedativní účinek).
  • Při současném užívání antihistaminik je nutné konzultovat s lékařem vhodnost kombinace (kozlík zvyšuje jejich sedativní účinek).
  • Nedoporučuje se pro děti do 3 let.
  • Bylinné kapky jsou vyrobeny z kvalitních bylin a velmi jemného lihu. Vyznačují se vysokou koncentrací účinných látek.

Balení: 50 ml

Tyto kapky jsou také známy pod názvem Baldriánské kapky.

Zdroj: Kozlíkové kapky
Zveřejněno dne: 16.3.2017

Točení hlavy

Zvracení a nevolnost z točení hlavy

K preventivnímu boji proti závrati, zvracení a nevolnosti ve spojení s cestovní horečkou je často používán dimenhydrinat nebo embramin. Jedná se o antihistaminika, která přednostně zablokovávají takzvané H1-receptory, které jsou v mozkových buňkách v centru zvracení. Protože všechny tyto preparáty mají za následek únavu a celkový útlum, mělo by být jejich použití velice dobře uváženo. Ke zmírnění silných závratí je vhodný diazepam, který snižuje dráždivost vestibulárního aparátu. Obecně platí, že léčba sice musí být dostatečně dlouhá a pacient musí léky užívat pravidelně, ale je vždy časově omezená. Mozek je totiž velice přizpůsobivý orgán a může si po určitém čase na změnu způsobenou léky zvyknout a začít nervové signály zpracovávat nenormálním způsobem.

Nevolnost může být způsobená i mechanickou příčinou, například na pouťových atrakcích. Pacientův rovnovážný systém může být zmaten delším točením, stavěním na hlavu nebo vibracemi a ten pak pociťuje točení hlavy nebo někdy i pocity na zvracení.

Typické motání hlavy a nevolnost jsou časté také po požití alkoholu. Ten ovlivňuje mozeček, což je část mozku zodpovědná za udržování rovnováhy. I některé otravy a nauzea jsou se závratěmi spojené.

Důležitou úlohu při léčbě závratě hrají cvičení na udržení rovnováhy a zlepšení koordinace. Tento trénink se hodí pro každého pacienta, bez ohledu na to, jakým typem závratě trpí. Částečně doplňuje medikamentózní léčbu, zkracuje akutní potíže a je dobrý jako preventivní opatření.

Cvičení pro začátek: Položte se s otevřenýma očima a poté pohybujte očima nejdříve pomalu, poté stále rychleji nahoru a dolů, doprava a doleva. Opakujte cvičení i se zavřenýma očima. Dále můžete zkusit totéž, ale přidejte pohyby hlavy. Poté fixujte jeden bod na protější stěně a pohybujte hlavou nahoru a dolů, doprava a doleva, aniž byste ztratili bod z očí. Když se nedostaví závrať, opakujte cvičení vsedě.

Zdroj: Točení hlavy
Zveřejněno dne: 20.9.2016

Tamsulosin

Příbalový leták

Omnic TOCAS 0,4 jsou tablety s prodlouženým uvolňováním.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje tamsulosini hydrochloridum v množství 0,4 mg, odp. tamsulosini 0,367 mg. Úplný seznam pomocných látek viz dále (FARMACEUTICKÉ ÚDAJE).

LÉKOVÁ FORMA

Tablety s prodlouženým uvolňováním. Popis přípravku: kulaté žluté bikonvexní potahované tablety, z jedné strany vyraženo „04“.

KLINICKÉ ÚDAJE

Terapeutické indikace: symptomy dolních močových cest (LUTS) na podkladě benigní hyperplazie prostaty (BPH).

Dávkování a způsob podání: Jedna tableta denně. Omnic TOCAS 0,4 lze užívat nezávisle na jídle. Tableta se polyká celá a nesmí se rozdrtit nebo žvýkat, protože by se tak narušilo prodloužené uvolňování léčivé látky. V případě poškození ledvin není snížení dávek tamsulosinu opodstatněné. Úprava dávek u mírné až středně těžké insuficience jater není opodstatněná. Omnic TOCAS 0,4 není určen pro podání dětem.

Kontraindikace: hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku, ortostatická hypotenze v anamnéze, těžká jaterní insuficience. Tamsulosin hydrochlorid se nemá podávat současně se silnými inhibitory CYP3A4, např. ketokonazolem.

Zvláštní upozornění a opatření pro použití: Stejně jako u ostatních alfa1 blokátorů může při léčbě přípravkem Omnic TOCAS 0,4 v jednotlivých případech dojít k poklesu krevního tlaku a v důsledku toho, i když jen zřídka, k mdlobám. Při prvních příznacích ortostatické hypotenze (závrať, slabost) si má pacient sednout nebo lehnout, dokud tyto příznaky nevymizí. Před zahájením terapie přípravkem Omnic TOCAS 0,4 má být pacient pečlivě vyšetřen s cílem vyloučit ostatní onemocnění, jejichž symptomy mohou být shodné s příznaky benigní hyperplazie prostaty. Před zahájením léčby a poté v pravidelných intervalech má být provedeno digitální vyšetření per rektum, a pokud je zapotřebí, má být stanovena hladina prostatického specifického antigenu (PSA). K léčbě pacientů s těžkým poškozením ledvin (clearance kreatininu 10 ml/min.) je třeba přistupovat s velkou opatrností, neboť pro tyto pacienty nejsou k dispozici údaje z klinických studií. Peroperační syndrom plovoucí duhovky (IFIS – Intraoperative Floppy Iris Syndrome, varianta syndromu malé zornice) byl pozorován během operací katarakty u některých pacientů současně či v minulosti léčených tamsulosin hydrochloridem. IFIS zvyšuje riziko peroperačních komplikací. Přerušení léčby tamsulosin hydrochloridem 1–2 týdny před operací katarakty je považováno za užitečné, nicméně přínos tohoto přerušení není zcela jednoznačný. IFIS byl zaznamenán i u pacientů, kteří přerušili užívání tamsulosinu před dobou delší. Zahajování léčby tamsulosinem u pacientů plánovaných k operaci katarakty se nedoporučuje. Během předoperační rozvahy mají oční specialisté vzít v úvahu, zda pacient indikovaný k operaci katarakty je nebo byl léčen tamsulosinem, aby byla zajištěna příslušná opatření k případnému zvládnutí IFIS během operace. S opatrností je třeba tamsulosin hydrochlorid užívat současně se středně silnými inhibitory CYP3A4, např. erytromycinem. Zbytek tablety se může objevit ve stolici.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce: Při současném podávání tamsulosinu s atenololem, enalaprilem nebo theofylinem nebyly žádné interakce zaznamenány. Současné podávání cimetidinu způsobuje vzestup plazmatických hladin tamsulosinu a současná aplikace furosemidu vyvolává jejich pokles. Hladiny tamsulosinu však zůstávají v normálním rozmezí a změna dávkování tedy není nutná. Za podmínek in vitro ani diazepam, ani propranolol, trichlormethiazid, chlormadinon, amitriptylin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin nebo warfarin nemění volnou frakci tamsulosinu v lidské plazmě. Tamsulosin rovněž nemění volné frakce diazepamu, propranololu, trichlormethiazidu nebo chlormadinonu. Diklofenak a warfarin však mohou zvýšit rychlost eliminace tamsulosinu.

Současné podávání tamsulosin hydrochloridu se silnými inhibitory CYP3A4 může vést ke zvýšené expozici tamsulosin hydrochloridu. Současné podávání s ketokonazolem (známým silným inhibitorem CYP3A4) vedlo k 2,8násobnému vzestupu AUC a 2,2násobnému vzestupu Cmax tamsulosin hydrochloridu. Jedince se slabou schopností metabolizace CYP2D6 nelze snadno identifikovat a při současném podávání silného inhibitoru CAP3A4 a tamsulosin hydrochloridu u nich existuje možnost významného vzestupu expozice tamsulosin hydrochloridu. Vzhledem k tomu nemá být tamsulosin hydrochlorid podáván současně se silnými inhibitory CYP3A4. V kombinaci se slabými inhibitory CYP3A4 má být tamsulosin hydrochlorid podáván jen s opatrností. Současné podávání s paroxetinem, silným inhibitorem CYP2D6, vedlo k 1,3násobnému vzestupu AUC a 1,6násobnému vzestupu Cmax tamsulosinu. Tyto vzestupy se však nepovažují za klinicky významné. Současné podávání jiných antagonistů alfa-adrenergních receptorů může vést k hypotenzi.

Těhotenství a kojení: Nepřichází v úvahu, neboť přípravek je určen pouze pro léčbu mužů.

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje: Studie hodnotící účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyly provedeny. Pacienti však mají být informováni o možnosti vzniku závratí.

Nežádoucí účinky

Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky u tamsulosinu jsou poruchy ejakulace, rýma (výtok a podráždění v nose) a závratě.

Časté nežádoucí účinky jsou: závratě, poruchy ejakulace

Vzácné nežádoucí účinky: mdloby (synkopa), závažné alergické reakce, které způsobují otok obličeje nebo hrdla (angioedém) okamžitě kontaktujte lékaře.

Velmi vzácné nežádoucí účinky: bolestivá erekce (priapismus), život ohrožující onemocnění postihující sliznice a/nebo kůži, projevující se lézemi na sliznicích a/nebo kůži a horečkou (Stevens-Johnsonův syndrom).

Ve srovnání s monoterapií (použití jednoho léčiva) je vyšší četnost nežádoucích účinků hlášena při kombinované léčbě. Během postmarketingového sledování byly pozorovány případy varianty malé zornice, známé také jako peroperační syndrom plovoucí duhovky (IFIS – Intraoperative Floppy Iris Syndrome) související s léčbou tamsulosinem. Postmarketingové zkušenosti: Kromě výše uvedených nežádoucích příhod byly v souvislosti s podáváním tamsulosinu hlášeny také atriální fibrilace, arytmie, tachykardie a dyspnoe. Vzhledem k tomu, že tyto spontánně hlášené příhody pocházejí z celosvětové postmarketingové zkušenosti, nelze jejich četnost a úlohu tamsulosinu v jejich příčinách spolehlivě určit.

Předávkování

Předávkování tamsulosin hydrochloridem může vést až k těžkým hypotenzním účinkům. Tyto těžké hypotenzní účinky byly pozorovány v případech s různou mírou předávkování. Nejvyšší dávka tamsulosin hydrochloridu, která byla nedopatřením pacientovi podána, činila 12 mg a měla za následek bolest hlavy, která nevyžadovala hospitalizaci.

Pokud dojde k akutní hypotenzi po předávkování, je nutná podpora kardiovaskulárních funkcí. Krevní tlak a srdeční frekvence se upraví k normálu po ulehnutí pacienta. V případě, že uložení pacienta do horizontální polohy nevede k úpravě krevního tlaku ani srdeční frekvence, lze použít látky zvětšující intravazální objem, a pokud je to nutné, pak vazokonstriktiva. Měla by být zavedena celková podpůrná terapie a sledovány renální funkce. Dialýza nebude pravděpodobně mít žádoucí efekt, protože tamsulosin se ve velmi vysoké míře váže na bílkoviny krevní plazmy.

Ve snaze zabránit resorpci lze vyvolat zvracení. Pokud dojde k předávkování velkým množstvím látky, lze použít výplach žaludku a podat aktivní uhlí a osmoticky působící laxativa, jako je síran sodný.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: Léčiva k terapii benigní hyperplazie prostaty, antagonisté alfa-adrenergních receptorů. ATC kód: G04CA02.

Mechanismus účinku: Tamsulosin se selektivně a kompetitivně váže na postsynaptické adrenergní alfa1-receptory, převážně na jejich podtypy označované 1A a 1D. Dochází tak k relaxaci hladkého svalstva prostaty a uretry.

Farmakodynamické vlastnosti Omnic TOCAS 0,4 zvyšuje maximální průtok moči. V důsledku relaxace hladkého svalstva v prostatě a v uretře dochází ke snížení obstrukce, což zmírňuje vyprazdňovací symptomy. Omnic TOCAS 0,4 rovněž zmírňuje symptomy jímací, na jejichž vzniku se významnou měrou podílí instabilita močového měchýře. Účinky na symptomy plnění a vyprazdňování močového měchýře se udržují během dlouhodobé léčby. Nutnost chirurgické léčby nebo katetrizace se těmito účinky významně oddaluje. Beta-blokátory mohou vyvolat pokles krevního tlaku díky snížení periferní rezistence. Během studií s přípravkem Omnic TOCAS 0,4 nebylo klinicky významné snížení krevního tlaku pozorováno.

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce – Omnic TOCAS 0,4 je tableta s prodlouženým uvolňováním, kde jako matrix slouží neiontový gel. Složení TOCAS umožňuje konzistentní pomalé uvolňování tamsulosinu, které se udržuje v rámci celého rozmezí pH přítomného v trávicím traktu. Výsledkem je adekvátní expozice jen s malými fluktuacemi po dobu 24 hodin. Tamsulosin hydrochlorid podávaný ve formě tablety s prodlouženým uvolňováním je absorbován ze střeva. Nalačno se z podané dávky odhadem absorbuje přibližně 57 %. Míra a rozsah absorpce tamsulosin hydrochloridu podávaného ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním není ovlivněna podáním nízkotučné potravy. U potravy s vysokým obsahem tuku míra absorpce stoupá o 64 % (AUC), resp. 149 % (Cmax) ve srovnání s podáním nalačno. Kinetika tamsulosinu je lineární. Po podání jednotlivé dávky přípravku Omnic TOCAS 0,4 nalačno dosáhnou maxima plazmatické koncentrace přibližně za 6 hodin (medián). V ustáleném stavu, jehož je dosaženo při opakovaném podání látky do čtvrtého dne, se objevují maximální plazmatické koncentrace po 4 až 6 hodinách, nalačno i po nasycení. Maximální plazmatické koncentrace stoupají z přibližně 6 ng/ml po první dávce na 11 ng/ml při ustáleném stavu. V důsledku prodlouženého uvolňování léčivé látky přípravku Omnic TOCAS 0,4 se minimální hodnoty plazmatické koncentrace pohybují na 40 % maximální koncentrace, a to jak nalačno, tak po nasycení. U plazmatických hladin po jednorázovém i opakovaném podání existují značné individuální rozdíly.

Distribuce – U člověka se tamsulosin přibližně z 99 % váže na bílkoviny krevní plazmy a jeho distribuční objem je malý (přibližně 0,2 l/kg).

Biotransformace – Tamsulosin se pomalu metabolizuje a efekt prvního průchodu látky je malý. Většina tamsulosinu je přítomna v plazmě v nezměněné formě. Tamsulosin se metabolizuje v játrech. U potkanů nebyla indukce mikrozomálních jaterních enzymů vyvolaná tamsulosinem prakticky pozorována. Výsledky získané in vitro naznačují, že na metabolismu tamsulosin hydrochloridu se podílejí zejména CYP3A4 a CYP2D6, v menší míře pak ostatní isoenzymy. Inhibice enzymů CYP3A4 a CYP2D6 může vést ke zvýšené expozici tamsulosin hydrochloridu. Žádný z metabolitů látky nevykazuje aktivitu vyšší než látka původní.

Eliminace – Tamsulosin a jeho metabolity jsou vylučovány zejména močí. U přípravku Omnic TOCAS 0,4 se odhaduje, že přibližně 4–6 % podané dávky se vylučuje v nezměněné podobě. Eliminační poločas tamsulosinu přípravku Omnic TOCAS 0,4 činí přibližně 19 hodin po podání jednotlivé dávky, resp. 15 hodin při ustáleném stavu.

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti: Toxicita po podávání jednotlivých i opakovaných dávek byla zkoumána u myší, potkanů a psů. Dále byla zkoumána reprodukční toxicita u potkanů, karcinogenita u myší a potkanů a rovněž genotoxicita in vivo a in vitro. Celkový toxický profil, jak je vidět u vysokých dávek tamsulosinu, odpovídá známému farmakologickému působení adrenergních blokátorů. Při velmi vysokých dávkách se objevily změny EKG u psů, ale považují se za klinicky nevýznamné. Tamsulosin nevykazuje žádné relevantní genotoxické vlastnosti. Byl nalezen zvýšený výskyt proliferativních změn v mléčné žláze potkaních a myších samiček. Tyto nálezy, které jsou pravděpodobně způsobeny hyperprolaktinémií a objevují se jen při vysokých dávkách, jsou považovány za klinicky nevýznamné.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

Seznam pomocných látek

Jádro tablety: Makrogol 7 000 000 (butylhydroxytoluen, oxid křemičitý koloidní bezvodý), makrogol 8 000, magnesium-stearát.

Potahová vrstva tablety: potahová soustava Opadry 03F22733 žlutá – hypromelóza, makrogol 8 000, žlutý oxid železitý (E 172).

Inkompatibility: neuplatňuje se.

Doba použitelnosti: 3 roky.

Zvláštní opatření pro uchovávání: Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Druh obalu a velikost balení: Blistr (OPA/Al/PVC/ / Al), krabička. Velikost balení: 10, 30 nebo 100 tablet. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Astellas Pharma s.r.o., Sokolovská 100/94, 186 00 Praha 8, Česká republika.

Zdroj: Tamsulosin
Zveřejněno dne: 29.4.2015


SiteMAP